Ingrédient pharmaceutique actif CAS 668270-12-0 de C25h28n8o2 Linagliptin

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Nom de produit : Linagliptin
CAS : 668270-12-0
MF : C25H28N8O2
MW : 472,54
EINECS : 1308068-626-2
Mol File : 668270-12-0.mol
Point de fusion : ºC 202
Point d'ébullition : °C 661.2±65.0 (prévu)
Densité 1,39

Description

Linagliptin (TrajentaR, TradjentaTM, TrazentaTM, TrayentaTM) est un inhibiteur oral et fortement sélectif du dipeptidyl peptidase-4 et est le premier agent de sa classe à éliminer principalement par l'intermédiaire d'un itinéraire de nonrenal. Linagliptin est indiqué pour l'usage une fois quotidien pour le traitement des adultes avec le type - 2 diabètes.
Traitement de type - 2 actes de diabetesLinagliptin pour abaisser des niveaux de glucose sanguin en empêchant l'enzyme DPP-4, empêchant la dégradation des hormones d'incretin (peptide-1 comme un glucagon [GLP-1] et du peptide insulinsotropic glucose-dépendant) et atténuant de ce fait des excursions postprandiales de glucose. En visant sélectivement DPP-4, le linagliptin cause potentiellement un contrôle plus physiologique basé des excursions postprandiales glucose-dépendantes de glucose et de glucose sanguin de jeûne, qui sont atténuées par des effets de glucose sur la sécrétion d'insuline et de glucagon. Un avantage de linagliptin est que puisque la libération incretin-stimulée de l'insuline est personne à charge de glucose, le linagliptin est associé à une incidence limitée d'hypoglycémie. D'ailleurs, les inhibiteurs DPP-4 ont un bas potentiel pour des interactions de drogue-drogue (excepté le saxagliptin, qui est métabolisé par le cytochrome P450 [CYP] 3A4/5), généralement sont bien tolérés et exercent des effets minimaux ou neutres sur le poids du corps.
PharmacokineticsLinagliptin montre la disponibilité biologique orale modeste, et elle est rapidement absorbée. Inhibiteur efficace et sélectif de roman d'UsesA du dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) avec l'utilisation potentielle dans le traitement du type - diabète 2.
Inhibiteur d'Usesdipeptidypeptidase, antidiabétique
Inhibiteur CD26 efficace d'Useshighly

UsesLabeled Linagliptin, destiné à l'utilisation comme norme interne pour la quantification de Linagliptin par spectrométrie de CHROMATOGRAPHIE GAZEUSE ou de LC-masse.