Ingrédient pharmaceutique actif antidiabétique CAS 274901-16-5 de Vildagliptin

Vildagliptin pour la matière première Vildagliptin de pureté de l'antidiabétique 99,6% saupoudrent CAS 274901-16-5 Vildagliptin

Vildagliptin (LAF-237 ; NVP-LAF 237) empêche DPP-4 avec IC50 de la valeur 2,3 nM.IC50 : 2,3 nM.Target : DPP-4in vitro : Vildagliptin est un glycyl-2-cyanopyrrolidine n-substitué (le schéma 2). Il est un concurrentiel efficace et l'inhibiteur réversible de l'humain et du rongeur DPP-4 in vitro, avec une concentration inhibitrice médiane (IC50) ~2-3 nmol/L. d'une manière primordiale, vildagliptin empêche DPP-4 avec la spécificité élevée relativement à d'autres peptidases semblables où son IC50 dépasse 200 moles/L.in vivo : Comparé à l'âge, le genre, sujets BMI-assortis avec la fonction rénale normale, le moyen AUC du vildagliptin après 14 jours dans les patients avec RI doux, modéré, et grave a augmenté de 40%, de 71%, et de 100%, respectivement. Le traitement était efficace dans l'effort de modulation dans le tissu pancréatique, en réduisant des niveaux des marqueurs d'effort aussi bien qu'en augmentant l'activité du GAZON et de la catalase. Après analyse de l'histologie pancréatique, nous avons constaté que le vildagliptin pouvait également préserver des îlots et des β-cellules pancréatiques, particulièrement à la concentration de 5 mg/kg.