La pureté pharmaceutique active anticancéreuse Ibrutinib d'Ibrutinib 99,9% saupoudrent CAS 936563-96-1

Fuction et application d'Ibrutinib

Ibrutinib est un haut inhibiteur irréversible efficace de BTK avec un IC50 de 0,46 nanomètres pour le Btk.PCI-32765 épuré (Ibrutinib) est très actif et bien toléré dans le spécialiste de CLL/SLL indépendamment des anomalies genomic à haut risque. Bien que le suivi soit court, le taux de réponse élevé et le taux très bas de progression suggère que PCI-32765 (Ibrutinib) puisse être une nouvelle approche visée importante de traitement pour le spécialiste de CLL. Dans ex vivo des analyses avec audacieux entier, PCI-32765 (Ibrutinib) empêche l'activation de BCR humain avec un IC50 d'environ 0,2 μM, tout en n'influençant pas l'activation de la cellule T. Le traitement de CD40 ou de BCR a activé des cellules de CLL avec les résultats PCI-32765 (Ibrutinib) dans l'inhibition de la phosphorylation de tyrosine de BTK et abroge également effectivement des voies en aval de survie activées par cette kinase comprenant ERK1/2, PI3K, et N-F-κB. En outre, PCI-32765 (Ibrutinib) empêche la prolifération causée par l'activation des cellules de CLL in vitro, et empêche effectivement des signaux de survie fournis extérieurement aux cellules de CLL du micro-environnement comprenant des facteurs solubles (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, et TNF-α), l'engagement de fibronectin, et le contact stromal de cellules. PCI-32765 est à l'origine développé par Pharmacyclics. Et des participants est invités pour les tests cliniques de la phase I.